Vardenafil sublingual: o que é e como funciona

É importante informar o Médico sobre quaisquer problemas de coração que possa ter agora ou possa ter tido no passado. Vardenafil pode causar efeitos secundários graves em pacientes com problemas cardíacos.

Posologia e modo de administração corretos

Se tomar muito Vardenafil ou o tomar conjuntamente com outros medicamentos, a chance de efeitos colaterais será maior. Não tomar outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico.

Isso inclui a prescrição ou sem receita [OTC´s], medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos. Não tomar Vardenafil se estiver a usar qualquer fármaco contendo nitrato para dores no peito ou problemas cardíacos. Os nitratos também são encontrados em algumas drogas recreativas tais como o nitrato ou nitrito de amilo ("poppers").

Associar Vardenafil a um fármaco de nitrato pode causar uma diminuição súbita e grave da pressão arterial. Não beber quantidades excessivas de álcool (por exemplo, 5 copos de vinho ou 5 doses de whisky) enquanto estiver a tomar Vardenafil. Quando tomado em excesso, o álcool pode aumentar suas chances de ter dores de cabeça, tonturas, aumentar sua frequência cardíaca, ou baixar a pressão arterial. Vardenafil pode diminuir o fluxo sanguíneo para o nervo óptico do olho, causando a perda repentina de visão. Isto ocorreu num pequeno número de pessoas que tomaram Vardenafil, a maioria dos quais também tinha doenças cardíacas, diabetes, pressão arterial alta, colesterol elevado, ou determinados problemas oculares pré-existentes, e naqueles que fumam e têm mais de 50 anos de idade. Não está claro se o Vardenafil é a verdadeira causa da perda de visão. Suspender o uso de Vardenafil e procurar ajuda médica de emergência se tiver perda repentina de visão. Para se certificar de que pode tomar com segurança Vardenafil, informe o médico se tiver algum destas situações: – doenças do coração, problemas do ritmo cardíaco; – história recente (nos últimos 6 meses) de um ataque cardíaco, derrame ou insuficiência cardíaca congestiva; – uma história pessoal ou familiar de " síndrome do QT longo "; – doença hepática, doença renal (ou se faz diálise); – doença associada a células sanguíneas como anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia; – problemas de audição ou visão, história de perda de visão; – doença ocular, como retinite pigmentosa (doença hereditária dos olhos); – deformidade física do pénis (tais como a doença de Peyronie), ou – se lhe foi dito que você não deve ter relações sexuais por motivos de saúde. Não comer toranja ou beber sumo de toranja enquanto estiver a utilizar o Vardenafil. Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações. Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Contraindicações absolutas e relativas

Não foram demonstradas interações significativas quando foi concomitantemente administrada varfarina (25 mg), a qual é metabolizada pelo CYP2C9, ou digoxina (0,375 mg) com vardenafil (20 mg). A biodisponibilidade relativa da glibenclamida (3,5 mg) não foi afetada quando foi concomitantemente administrada com vardenafil (20 mg). Quando vardenafil (20 mg) e álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) foram simultaneamente ingeridos, o vardenafil não potenciou os efeitos do álcool sobre a pressão arterial e frequência cardíaca, nem alterou a farmacocinética do vardenafil. Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). O vardenafil (10 mg) não potenciou o aumento do tempo de hemorragia provocado pelo ácido acetilsalicílico (2 x 81 mg).

Dosagem recomendada na forma sublingual

- Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS) Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). Interacções: Não existem dados sobre a interação do vardenafil e de inibidores não específicos da fosfodiesterase, tais como a teofilina ou o dipiridamol. Interacções: Num estudo realizado em 18 voluntários saudáveis do sexo masculino não se observou potenciação do efeito hipotensor da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) quando se administrou vardenafil (10 mg) a intervalos variáveis (de 1 h a 24 h) antes da dose de nitroglicerina. Em indivíduos saudáveis de meia idade vardenafil 20 mg comprimido revestido por película potenciou os efeitos hipotensores da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) tomada 1 e 4 horas após a administração de vardenafil.

Diferenças entre o comprimido bucodispersível e o sublingual

Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.Evitar o congelamento.Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.

Efeitos secundários comuns e como geri-los

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Mecanismo de ação do vardenafil sob a língua

É importante informar o Médico sobre quaisquer problemas de coração que possa ter agora ou possa ter tido no passado. Vardenafil pode causar efeitos secundários graves em pacientes com problemas cardíacos. Se tomar muito Vardenafil ou o tomar conjuntamente com outros medicamentos, a chance de efeitos colaterais será maior. Não tomar outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico. Isso inclui a prescrição ou sem receita [OTC´s], medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.

Impacto da ingestão de alimentos na absorção

Não tomar Vardenafil se estiver a usar qualquer fármaco contendo nitrato para dores no peito ou problemas cardíacos. Os nitratos também são encontrados em algumas drogas recreativas tais como o nitrato ou nitrito de amilo ("poppers"). Associar Vardenafil a um fármaco de nitrato pode causar uma diminuição súbita e grave da pressão arterial. Não beber quantidades excessivas de álcool (por exemplo, 5 copos de vinho ou 5 doses de whisky) enquanto estiver a tomar Vardenafil. Quando tomado em excesso, o álcool pode aumentar suas chances de ter dores de cabeça, tonturas, aumentar sua frequência cardíaca, ou baixar a pressão arterial.

Contraindicações absolutas

Vardenafil pode diminuir o fluxo sanguíneo para o nervo óptico do olho, causando a perda repentina de visão. Isto ocorreu num pequeno número de pessoas que tomaram Vardenafil, a maioria dos quais também tinha doenças cardíacas, diabetes, pressão arterial alta, colesterol elevado, ou determinados problemas oculares pré-existentes, e naqueles que fumam e têm mais de 50 anos de idade. Não está claro se o Vardenafil é a verdadeira causa da perda de visão. Suspender o uso de Vardenafil e procurar ajuda médica de emergência se tiver perda repentina de visão. Para se certificar de que pode tomar com segurança Vardenafil, informe o médico se tiver algum destas situações: – doenças do coração, problemas do ritmo cardíaco; – história recente (nos últimos 6 meses) de um ataque cardíaco, derrame ou insuficiência cardíaca congestiva; – uma história pessoal ou familiar de " síndrome do QT longo "; – doença hepática, doença renal (ou se faz diálise); – doença associada a células sanguíneas como anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia; – problemas de audição ou visão, história de perda de visão; – doença ocular, como retinite pigmentosa (doença hereditária dos olhos); – deformidade física do pénis (tais como a doença de Peyronie), ou – se lhe foi dito que você não deve ter relações sexuais por motivos de saúde. Não deite fora taladafil 5 mg quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Interacções: Disopiramido: Maior risco de arritmias ventriculares se associado a: - Vardenafil - Vardenafil Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com - Vardenafil - Vardenafil Interacções: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contraindicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão. Interacções: A administração concomitante do inibidor das proteases do VIH indinavir (800 mg três vezes ao dia), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil resultou num aumento de 16 vezes da AUC de vardenafil e de 7 vezes da Cmax de vardenafil. Ao fim de 24 horas, os níveis plasmáticos de vardenafil tinham diminuído para aproximadamente 4% dos níveis plasmáticos máximos de vardenafil (Cmax). A administração concomitante de vardenafil 5 mg com ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) resultou num aumento de 13 vezes da Cmax do vardenafil e num aumento de 49 vezes na AUC -24 do vardenafil.

Vardenafil sublingual: o que é e como funciona

Interacções: Não recomendada devido a um risco aumentados de acontecimentos adversos. Vardenafil é contraindicado em homens com mais de 75 anos. Interacções: A administração concomitante de vardenafil 5 mg com ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) resultou num aumento de 13 vezes da Cmax do vardenafil e num aumento de 49 vezes na AUC 0-24 do vardenafil. Interacções: A administração concomitante de cetoconazol (200 mg), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 10 vezes da AUC do vardenafil e de 4 vezes da Cmax do vardenafil. A utilização concomitante de vardenafil com inibidores potentes do CYP3A4 tais como o itraconazol e o cetoconazol (via oral) deve ser evitada.

Mecanismo de ação do vardenafil sublingual

A utilização concomitante de vardenafil com itraconazol ou cetoconazol é contraindicada em homens com idade superior a 75 anos. Embora não se tenham realizado estudos de interação específicos, é previsível que a utilização concomitante de outros inibidores potentes do CYP3A4 (tais como o itraconazol) produzam níveis plasmáticos de vardenafil comparáveis aos produzidos pelo cetoconazol. Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante vardenafil 5 mg dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). Interacções: Embora não se tenham realizado estudos de interação específicos, é previsível que a utilização concomitante de outros inibidores potentes do CYP3A4 (tais como o itraconazol) produzam níveis plasmáticos de vardenafil comparáveis aos produzidos pelo cetoconazol. Interacções: A administração concomitante de eritromicina (500 mg três vezes ao dia), um inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 4 vezes da AUC do vardenafil e de 3 vezes da Cmax.

Papel do vardenafil sublingual na disfunção erétil

Pode ser necessário ajustar a posologia de vardenafil quando usado em associação com um inibidor moderado do CYP3A4, tal como a eritromicina ou a claritromicina. Interacções: Embora não tenha sido conduzido um estudo de interação específica, prevê-se que a coadministração de claritromicina resulte em efeitos similares na AUC e Cmax do vardenafil. Interacções: A cimetidina (400 mg duas vezes ao dia), um inibidor não específico do citocromo P450, não exerceu efeito sobre a AUC e a Cmax do vardenafil, quando coadministrada com vardenafil (20 mg) a voluntários saudáveis. Interacções: Sendo um inibidor fraco do metabolismo do CYP3A4 a nível da parede intestinal, o sumo de toranja poderá dar origem a aumentos modestos dos níveis plasmáticos de vardenafil. Interacções: A farmacocinética do vardenafil (20 mg) não foi afetada pela administração concomitante do antagonista-H2 ranitidina (150 mg duas vezes ao dia), digoxina, varfarina, glibenclamida, álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) ou doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio). A interação é uma consequência do bloqueio do metabolismo hepático do vardenafil pelo ritonavir, um inibidor do CYP3A4 muito potente, que também inibe o CYP2C9. O ritonavir prolongou significativamente a semivida do vardenafil para 25,7 horas.

• Em Portugal, o vardenafil está sujeito a receita médica, não podendo ser adquirido sem prescrição.
• As farmácias comunitárias portuguesas dispensam vardenafil apenas mediante apresentação de receita válida, em formato eletrónico ou manual.
• O vardenafil não é comparticipado pelo Serviço Nacional de Saúde, sendo o custo integralmente suportado pelo utente.
• A venda de vardenafil sublingual fora das farmácias autorizadas é ilegal e representa um risco para a saúde pública.
• O aconselhamento farmacêutico sobre a utilização de vardenafil sublingual deve incluir a verificação de interações medicamentosas relevantes.
• A automedicação com vardenafil sublingual é desaconselhada, pois a disfunção erétil pode ser sintoma de doença cardiovascular subjacente.
• Os médicos portugueses devem avaliar o risco cardiovascular antes de prescrever vardenafil sublingual, seguindo as orientações da Sociedade Europeia de Cardiologia.

Interacções: Não recomendada devido a um risco aumentados de acontecimentos adversos. Vardenafil é contraindicado em homens com mais de 75 anos. Interacções: A administração concomitante de vardenafil 5 mg com ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) resultou num aumento de 13 vezes da Cmax do vardenafil e num aumento de 49 vezes na AUC 0-24 do vardenafil. Interacções: A administração concomitante de cetoconazol (200 mg), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 10 vezes da AUC do vardenafil e de 4 vezes da Cmax do vardenafil. A utilização concomitante de vardenafil com inibidores potentes do CYP3A4 tais como o itraconazol e o cetoconazol (via oral) deve ser evitada. A utilização concomitante de vardenafil com itraconazol ou cetoconazol é contraindicada em homens com idade superior a 75 anos. Embora não se tenham realizado estudos de interação específicos, é previsível que a utilização concomitante de outros inibidores potentes do CYP3A4 (tais como o itraconazol) produzam níveis plasmáticos de vardenafil comparáveis aos produzidos pelo cetoconazol. Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante vardenafil 5 mg dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). Interacções: Embora não se tenham realizado estudos de interação específicos, é previsível que a utilização concomitante de outros inibidores potentes do CYP3A4 (tais como o itraconazol) produzam níveis plasmáticos de vardenafil comparáveis aos produzidos pelo cetoconazol. Interacções: A administração concomitante de eritromicina (500 mg três vezes ao dia), um inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 4 vezes da AUC do vardenafil e de 3 vezes da Cmax.

Duração do efeito do vardenafil sublingual

Não comer toranja ou beber sumo de toranja enquanto estiver a utilizar o Vardenafil. Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações. Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.Evitar o congelamento.Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza.

Biodisponibilidade melhorada

Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente. Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação. Não deite fora taladafil 5 mg quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Interacções: Disopiramido: Maior risco de arritmias ventriculares se associado a: - Vardenafil - Vardenafil Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com - Vardenafil - Vardenafil Interacções: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contraindicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão.

Perfil de tolerabilidade na população idosa

Interacções: A administração concomitante do inibidor das proteases do VIH indinavir (800 mg três vezes ao dia), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil resultou num aumento de 16 vezes da AUC de vardenafil e de 7 vezes da Cmax de vardenafil. Ao fim de 24 horas, os níveis plasmáticos de vardenafil tinham diminuído para aproximadamente 4% dos níveis plasmáticos máximos de vardenafil (Cmax). A administração concomitante de vardenafil 5 mg com ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) resultou num aumento de 13 vezes da Cmax do vardenafil e num aumento de 49 vezes na AUC -24 do vardenafil. A interação é uma consequência do bloqueio do metabolismo hepático do vardenafil pelo ritonavir, um inibidor do CYP3A4 muito potente, que também inibe o CYP2C9. O ritonavir prolongou significativamente a semivida do vardenafil para 25,7 horas. Pode ser necessário ajustar a posologia de vardenafil quando usado em associação com um inibidor moderado do CYP3A4, tal como a eritromicina ou a claritromicina. Interacções: Embora não tenha sido conduzido um estudo de interação específica, prevê-se que a coadministração de claritromicina resulte em efeitos similares na AUC e Cmax do vardenafil. Interacções: A cimetidina (400 mg duas vezes ao dia), um inibidor não específico do citocromo P450, não exerceu efeito sobre a AUC e a Cmax do vardenafil, quando coadministrada com vardenafil (20 mg) a voluntários saudáveis. Interacções: Sendo um inibidor fraco do metabolismo do CYP3A4 a nível da parede intestinal, o sumo de toranja poderá dar origem a aumentos modestos dos níveis plasmáticos de vardenafil. Interacções: A farmacocinética do vardenafil (20 mg) não foi afetada pela administração concomitante do antagonista-H2 ranitidina (150 mg duas vezes ao dia), digoxina, varfarina, glibenclamida, álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) ou doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio). Não foram demonstradas interações significativas quando foi concomitantemente administrada varfarina (25 mg), a qual é metabolizada pelo CYP2C9, ou digoxina (0,375 mg) com vardenafil (20 mg). A biodisponibilidade relativa da glibenclamida (3,5 mg) não foi afetada quando foi concomitantemente administrada com vardenafil (20 mg). Quando vardenafil (20 mg) e álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) foram simultaneamente ingeridos, o vardenafil não potenciou os efeitos do álcool sobre a pressão arterial e frequência cardíaca, nem alterou a farmacocinética do vardenafil.

• A toma de vardenafil sublingual com o estômago vazio pode otimizar a absorção e reduzir a variabilidade interindividual.
• O álcool em quantidades moderadas não parece afetar significativamente a eficácia do vardenafil, mas doses elevadas podem aumentar o risco de hipotensão.
• A toranja e o sumo de toranja podem inibir o metabolismo do vardenafil, aumentando a sua concentração plasmática e o risco de efeitos adversos.
• O vardenafil sublingual pode ser administrado com ou sem alimentos, embora refeições ricas em gordura possam atrasar ligeiramente a absorção.
• A frequência máxima recomendada para o vardenafil, em qualquer formulação, é de uma toma por dia.
• O efeito do vardenafil sublingual pode durar entre 4 e 6 horas, embora a janela terapêutica possa variar entre indivíduos.
• O vardenafil não protege contra doenças sexualmente transmissíveis, pelo que se mantém a necessidade de preservativo quando aplicável.
• A resposta ao vardenafil sublingual pode ser influenciada pelo nível de estimulação sexual, não provocando ereção sem desejo.

Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). O vardenafil (10 mg) não potenciou o aumento do tempo de hemorragia provocado pelo ácido acetilsalicílico (2 x 81 mg). - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS) Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina).

Indicações terapêuticas aprovadas em Portugal

Interacções: Não existem dados sobre a interação do vardenafil e de inibidores não específicos da fosfodiesterase, tais como a teofilina ou o dipiridamol. Interacções: Num estudo realizado em 18 voluntários saudáveis do sexo masculino não se observou potenciação do efeito hipotensor da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) quando se administrou vardenafil (10 mg) a intervalos variáveis (de 1 h a 24 h) antes da dose de nitroglicerina. Em indivíduos saudáveis de meia idade vardenafil 20 mg comprimido revestido por película potenciou os efeitos hipotensores da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) tomada 1 e 4 horas após a administração de vardenafil.